2019执业药师考试药理学知识点汇总6

执业药师考试网 鲤鱼小编 更新时间:2019-07-31

苄酮香?#39038;?#38048;

苄酮香?#39038;?#38048;为间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因?#33521;頡ⅱⅱⅱ?#20174;而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与?#35780;?#23376;结合,才能发挥其凝血活性。苄酮香?#39038;?#38048;的作用是抑制羧基化?#31119;?#32780;对已经合成的上述因?#30828;?#26080;直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以苄酮香?#39038;?#38048;起效缓慢,仅在体内?#34892;В?#20572;药后药效?#20013;?#26102;间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐?#25351;?#21040;一定浓度后,抗凝作用才消失。

此外,苄酮香?#39038;?#38048;?#24515;?#35825;导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能?,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集?#20174;Α?#22240;此在苄酮香?#39038;?#38048;作用下,凝血因?#33521;頡ⅱ鰲"ⅱ?#34507;白S和蛋白C合成减少,而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多,达到抗凝效应。苄酮香?#39038;?#38048;的药动学?#38382;?#26356;稳定,故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香?#39038;?#21644;双香?#39038;?#31561;)。?#25381;?#24403;患者对苄酮香?#39038;?#38048;不耐受?#20445;?#20854;他口服抗凝剂才作为首选,但它们与苄酮香?#39038;嗇葡?#27604;,在安全性或?#34892;?#24615;方面均不具任何优越性。

在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中?#20445;?#33476;酮香?#39038;?#38048;疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞?#20445;?#30382;下或静脉注射肝素则优于苄酮香?#39038;?#38048;,因后者易通过胎盘。,苄酮香?#39038;?#38048;疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞?#20445;?#30382;下或静脉注射肝素则优于苄酮香?#39038;?#38048;,因后者易通过胎盘。

 

氯?#39038;?#30340;药理性能

为广谱抑菌剂。通过脂?#33476;?#21487;弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s?#33108;?#25233;制转肽?#31119;?#20351;肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或?#21592;?#21697;高度敏感的细菌也呈?#26412;?#20316;用。

氯?#39038;?#19968;般对革?#38469;?#38452;性菌作用?#32454;錮际?#38451;性菌强。敏感菌有肠?#21496;葡?#33740;(如大肠?#21496;?#20135;气肠?#21496;?#20811;雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽?#21496;?#32954;炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也?#21592;?#21697;敏?#23567;?#26412;品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜?#21496;?#25918;线菌及乳酸?#21496;?#26797;?#21496;?#31561;也有相当作用。?但对绿脓?#21496;?#32467;核?#21496;?#30149;毒、真菌等均无效。

细菌对氯?#39038;?#26377;发展缓慢的耐药性,主要产生?#38452;?#36716;移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓?#21496;?#21464;形?#21496;?#20811;雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯?#39038;?#19981;能进入菌体而耐药。

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